產品名稱：BDTX-189

CAS號：2414572-47-5

分子式：C29H29ClN6O4

分子量：561.03

沸點778.0±60.0 °C(Predicted)

密度1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

溶解度DMSO:22.56(Max Conc. mg/mL);40.21(Max Conc. mM)

DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.78(Max Conc. mM)

DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)

生物活性

Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib shows KDs of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. Anticancer activity

Tuxobertinib 是 ERBB 變構突變癌基因家族的抑制劑，具有抗增殖活性 (對 ERBB 變構突變癌基因家族的 IC50<100 nM)

小鼠實驗：Tuxobertinib (0-100 mg/kg；口服；每日一次，持續 15 天) 在攜帶 HER2 S310F Ba/F3 同種異體移植腫瘤的無胸腺裸鼠中表現出劑量依賴性腫瘤生長抑制和消退。 Tuxobertinib (1-50 mg/kg.口服每日一次，持續 15 天) 在攜帶表達 EGFR 突變 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 腫瘤的無胸腺裸鼠中表現出劑量依賴性腫瘤生長抑制和消退。